索拉非尼是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,可以抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。索拉非尼是全球第一个通过临床试验,被证明对RR-DTC患者有明确获益的药物。在3期临床试验中,索拉非尼对比安慰剂延长患者的中位无进展生存期5个月(10.8个月vs 5.8个月)。
在研究结果公布后,美国食品药品管理局(FDA)、欧盟药品管理局、日本PMDA、国家药品监督管理局(原中国食品药品监督管理总局)相继批准了索拉非尼在此类患者中的应用。
仑伐替尼是与索拉非尼同属于血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,靶点还包括成纤细胞生长因子受体(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)、RET 和 KIT。仑伐替尼是第二个被证实对RR-DTC有效的靶向药物。在3期临床试验(SELECT研究)中,仑伐替尼相比于安慰剂可以大幅度提升患者的中位无进展生存期(18.3个月vs 3.6个月),使超过半数患者的疾病在1年半内不会发生进展。
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