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CDK4/6抑制剂哌柏西利治疗乳腺癌的效果怎么样?

时间:2018-11-06 09:50 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6位于细胞增殖信号通路的下游。在体外,通过阻滞细胞从G1期进入S期,而减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。

  哌柏西利和雌激素拮抗剂联合作用于乳腺癌细胞系时,可降低视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化,从而导致 E2F表达,及其信号传导下降,与药物各自单用相比具有更强的生长抑制作用。哌柏西利和雌激素拮抗剂联合作用于ER 阳性的乳腺癌细胞系时,与药物各自单用相比,可使细胞老化增加,这一效应在哌柏西利停药后最多维持6天,但抗雌激素治疗继续进行时,可导致更大程度的细胞老化。

哌柏西利

  人源性ER阳性乳腺癌异种移植模型体内研究显示,与药物各自单用相比,哌柏西利与来曲唑联用可对Rb磷酸化、下游信号传导以及肿瘤生长产生更强的抑制作用。哌柏西利的推荐剂量为125mg,每天一次,连续服用21天,之后停药7天(3/1给药方案),28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行,除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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