2003年，FDA批准了来自千禧制药（现已经被武田收购）的注射用药硼替佐米（商品名：Velcade，万珂）上市，用于至少经过两次既往治疗，但疾病依然进展的多发性骨髓瘤。硼替佐米也是全球第一个上市的蛋白酶抑制剂。
上市之后的硼替佐米不断拓展其适应症，现在FDA已批准其成为多发性骨髓瘤以及嵌套性淋巴瘤的一线治疗方案。其中，硼替佐米在美国的销售由日本武田负责，而在美国之外由强生制药进行销售。
作为最早以及第一代的蛋白酶抑制剂，硼替佐米表现优异，2016年硼替佐米的全球销量约27亿美金（武田和强生的销售额分别是15和12亿美金）。尽管硼替佐米已成为重磅药物，但是正面临专利即将到期，仿制药的挑战。不过在2017年底，武田在硼替佐米专利官司的胜利，让其在美国的专利有效期将持续到2022年。
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