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以依鲁替尼为代表的多个BTK抑制剂为癌症患者提供了多种选择

时间:2018-10-29 14:15 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  随着对BTK蛋白的深入研究,BTK成为肿瘤和自体免疫领域的热门靶点。依鲁替尼作为最早上市的BTK抑制剂,已经成为重磅药物,2017年全球销量超过30亿美金,获批的适应症包括MCL、CLL、WM)等等,同时在2017年底也获批进入中国市场。第二款上市的阿斯利康的阿卡替尼已经在2017年底获批治疗二线套细胞淋巴瘤,今年上半年销售额是2000万美金,同时积极拓展多个适应症。有望成为全球第三款上市的BTK抑制剂是百济神州的赞布替尼。从已经披露的临床数据,在二线MCL领域,似乎阿卡替尼和赞布替尼在有效性和安全性都优于依鲁替尼,不过还需要长期的数据和头对头的临床试验比较。

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  其他在研的BTK抑制剂的领先公司包括德国默克、吉列德、Celgene等,除了继续进行B细胞肿瘤领域的研发,自体免疫疾病也是研发的重点。但是从目前的进展来看,相对比较积极的数据来自德国默克的BTK抑制剂Evobrutinib针对复发型多发性硬化症,在临床IIb期达到主要试验终点。但是在RA领域,尚未看到有BTK抑制剂突破性的临床数据,甚至礼来在今年2月,宣布放弃旗下HM71224在RA领域的继续研发。此外,Sunesis Pharmacuticals和ArQule等公司正在研发新型BTK抑制剂,一种和BTK蛋白非共价结合、可逆的小分子药物,试图解决依鲁替尼的耐药性。

  展望未来,BTK抑制剂的竞争会越加激烈,先发者依鲁替尼的市场地位将接受挑战,后发者需要考虑的因素包括药物结构设计、适应症的选择,临床试验方案,以及未来上市后的推广、定价和销售策略等,但无论在肿瘤还是自体免疫领域,已上市的和在研的BTK抑制剂将给众多患者带来了新的选择和希望。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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