目前NSCLC治疗药物主要分为小分子靶向药物、肿瘤免疫药物以及抗血管生成药物三种。靶向药物是根据驱动基因突变而设计的。研究发现，60%的肺腺癌及50-80%的肺鳞状细胞癌中存在驱动基因突变。NCCN（美国国立综合癌症网络）推荐检测的生物标志物有EGFR突变、ALK重排、ROS1重排、BRAF突变等。目前已上市的小分子靶向药物主要包括EGFR-TKI和ALK-TKI。
EGFR是NSCLC最常见的驱动基因，在亚洲NSCLC患者中占比高达50%。目前EGFR-TKI药物分为三代，第一代主要靶向Del19、L858R等常见突变，第二代在此基础上增加了S7681I、L861Q、G719X等罕见突变，而第三代则增加了T790M突变。
由于专利到期和耐药性等问题，第一代EGFR-TKI药物销售额普遍下滑。第二代药物在药效增强的同时副作用也更大，预计未来销售额仍将缓慢小幅增长。第三代药物疗效显著，奥希替尼已被FDA批准用于一线治疗NSCLC的EGFR突变患者，目前销售额远超第一代药物。
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