塞瑞替尼（以前为LDK378； Zykadia，诺华制药公司，美国新泽西州东汉诺威）是一种口服ALK抑制剂，也靶向胰岛素样生长因子受体，胰岛素受体和ROS1。 ...
奥希替尼安全吗？在FLAURA研究的日本亚群中，118例(98.3%)患者中发现了AEs。奥希替尼组和吉非替尼组分别有31例(47.7%)和31例(56.4%)报告AEs三级以上。 ...
奥希替尼在体外表现出高脑结合和高分布于小鼠脑，奥希替尼在体外小鼠脑组织中高度结合。未结合奥希替尼和奥希替尼在脑匀浆中的稀释校正部分分别为0.0009和0.0012(两者的标准误差均为0.0002)，数据集之间无统计学差异(P=0.3059)。未结合吉非替尼的比例为0.0052 ...
临床病例研究中奥希替尼脑转移活性的主要证明，作为支持临床前发现的临床原则证据，我们报告了两个临床病例研究，证明在先兆I/II期研究(NCT01802632)中观察到的对当前EGFR-TKIs获得性耐药患者中，奥希替尼在脑转移中的临床活性。 ...
奥希替尼的功效如何？通过实验可以看出，奥希替尼组34例(52.3%)，吉非替尼组36例(65.5%)(图(Fig.2a).2a)。奥希替尼组中位PFS为19.1个月(95%CI，12.6，23.5)，吉非替尼组中位PFS为13.8个月(95%CI，8.3，16.6)，HR为0.61(95%CI，0.38，0.99)；P=0.0456[名义P值 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）扩大了对塞瑞替尼的批准。该药物现已被批准作为转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。塞瑞替尼（Zykadia，Novartis）于2014年获准用于已发展或不耐受克唑替尼的ALK阳性转移性NSCLC。该药物是选择性口服ALK抑 ...
塞瑞替尼在曾接受多行化疗的ros1阳性NSCLC患者的ORR、DoR和PFS中显示了强大的、有临床意义的疗效终点。此外，塞瑞替尼在脑转移患者中显示出颅内反应。 ...
在非人类灵长类模型中检测了放射性标记的奥希替尼和其他EGFR-TKIs的脑穿透性。作为正在进行的先兆期试验的一部分，我们也提出了奥希替尼对脑转移的临床疗效的早期证据。 ...
ROS1重排是非小细胞肺癌(NSCLC)的一个独特的分子亚群。我们研究了塞瑞替尼在ros1 -重排NSCLC患者中的有效性和安全性。 ...
奥希替尼是一种有效的、不可逆的EGFR-tki，对EGFRm和EGFRT790M耐药突变具有选择性,奥希替尼作为EGFRm患者的初始治疗可能是有效的。先前从先兆研究中报道的数据显示，奥希替尼在EGFRt790m介导的对先前EGFR抑制剂耐药的患者中高度活跃(总有效率[ORR]，62%-70%； ...
在具有克唑替尼耐药性ALK重排的患者中，塞瑞替尼的疗效优于标准的二线化疗，塞瑞替尼被确定为该患者人群的首选治疗方案。 ...
奥希替尼是一种很有前途的治疗选择。AURA3是一项随机(2:1)、开放标签的III期研究，比较奥希替尼(80mg/d)与铂基治疗联合培美曲塞(500mg/m2)在419例EGFRT790M突变的晚期NSCLC患者中的疗效，这些患者在EGFR‐TKI一线治疗后病情进展。这项亚分析评估了奥希替尼在6 ...
对奥希替尼耐药的潜在机制研究，在我们的队列中，6名患者接受了奥希替尼作为一线治疗，包括4例推断为种系T790M的病例，因为等位基因频率接近50%，2例为基线T790M(依依)42例患者在进展时的基因组分析可用。大多数基因检测是在第一次进展时(PFS1)或在第一次和第 ...
奥希替尼的临床疗效如何？晚期非小细胞肺癌患者接受了奥希替尼的治疗，这些患者来自于4个有贡献的癌症中心的机构数据库。接受单药奥希替尼治疗对先前EGFRTKI获得性耐药和肿瘤或血浆中EGFRt790m阳性的患者也被包括在内。 ...
为了制定克服奥希替尼耐药策略，需要全面了解奥希替尼的耐药机制。在这里，我们分析了118名在MDAnderson癌症中心(MDACC)和Moffitt癌症中心和研究机构(MCC)接受奥希替尼治疗的晚期egfr突变非小细胞肺癌患者。 ...
奥希替尼与EGFR TKI作为一线治疗的对比，所有随机接受治疗的患者接受至少一剂研究治疗。奥希替尼组和SoCEGFRTKI组的平均治疗时间分别为15.5个月(范围为0.5-25.5)和11.7个月(范围为0-26.2)。 ...
奥希替尼的安全性和不良事件，奥希替尼组279例患者中有273例(98%)发生不良事件，铂培美曲塞组136例(99%)发生不良事件。奥希替尼组报告了93例(33%)的不良事件，铂培美曲塞组报告了15例(11%)的不良事件，最高等级为1;117例(42%)和56例(41%)报告了最大等级为2的 ...
与标准EGFR-TKI组相比，奥希替尼组报告的3级或更高级别的不良事件较少(34%vs.45%)。所有致命副反应均未考虑可能与奥希替尼有关。 ...
奥希替尼组的中位无进展生存期为18.9个月(95%可信区间[CI]，15.2至21.4)，标准EGFR-TKI组的中位无进展生存期为10.2个月(95%可信区间，9.6至11.1)。 ...
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