除非另有说明，否则起始原料和其他试剂均购自商业供应商，且无需进一步纯化即可使用。劳拉替尼，也称为PF-06463922，现在可从Sigma-Aldrich商购获得。 ...
按照一般文献方法29制备相应的内酯（R）-13。简而言之，使芳基碘化物（R）-6与Selectfluor和乙酸三甲基甲硅烷基酯反应以形成中间体碘二乙酰氧基化合物。 ...
与碳11相比，氟18更长的半衰期为放射合成和成像方案提供了许多优势。具体而言，可以实现从一次生产18F标记的放射性示踪剂进行多次扫描的能力，促进广泛使用和多中心试验 ...
PET成像研究最初是在NHP中使用（R）-1进行的。在两只恒河猴中，静脉注射[11C]（-1）后在大脑中观察到较高的初始摄取，这与先前报道的非放射性分子的脑渗透特性一致 ...
冷却所得溶液，然后用NaOH（1 N）中和并用乙酸钠（3 M）缓冲。最终产物通过固相萃取（SPE）纯化，并在含10％乙醇的盐水中重新配制，以提供劳拉替尼（R）-1），在3％未校正的RCY中（经17％衰减校正） ...
在我们的病例中，患者有L747P突变，对奥希替尼无反应。由于该突变的稀缺性，L747P突变与奥希替尼耐药的关系有待进一步研究。 ...
我们回顾了靶向EGFR的一些主要挑战，包括大多数酪氨酸激酶抑制剂缺乏对中枢神经系统的渗透，奥希替尼穿透血脑屏障的活性以及奥希替尼的疗效。 ...
肿瘤的异质性是癌症治疗的一个主要障碍，并且肿瘤内和肿瘤内的异质性都与靶向耐药性有关。先前对6名经EGFR‐TKI治疗获得部分缓解的患者的尸检样本中EGFR‐T790M突变和MET扩增的研究表明，这两种基因改变是相互的，并在第一代EGFR‐TKIs获得性抵抗中起互补作用 ...
不同肿瘤标本对奥希替尼的反应是不均匀的。我们研究了EGFR‐T790M和MET扩增，使用PCR和FISH对颈椎、腰椎和大脑的尸检标本进行了扩增。我们利用对奥希替尼具有内在耐药的颈椎病变，建立耐KNZ奥希替尼‐resistant(KNZ_OR)肿瘤细胞系，并进行MET扩增。 ...
奥希替尼是一种第三代不可逆EGFRTKI，具有抗EGFRTKI致敏突变和T790M耐药突变的活性。 ...
两项随机III期试验在第一线（ASCEND-4）或第二线（ASCEND-5）设置中比较了塞瑞替尼与标准化疗的比较。 ...
奥希替尼组也比吉非替尼和/或埃洛替尼组有更好的临床反应。然而，与第一代或第二代EGFRTKIs治疗的患者相似，奥希替尼治疗10个月后未>出现耐药性。G724S突变可能对奥希替尼有潜在的耐药能力吗？ ...
塞瑞替尼的药代动力学（PK曲线首先在小鼠，大鼠，狗和猴子中进行评估，发现在所有这些物种中都是一致的。 ...
此外，与我们研究中仅接受局部治疗或最佳支持性护理的2.8个月(95%CI:2.17-3.36)的患者相比，这明显改善了OS。奥希替尼治疗后的OS都有所改善。 ...
riboulet等人在一项具有里程碑意义的研究中检查了塞瑞替尼在ALK阳性对克唑替尼具有抗药性的肺癌临床前模型中的活性。 ...
第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼能有效穿透血脑屏障。本研究探讨了与未使用奥希替尼治疗的患者相比，使用奥希替尼治疗是否能提高egfr突变的非小细胞肺癌轻tomeningases(LM)患者的总生存率。奥希替尼提高了egfr突变的非小细胞肺癌轻tomeneal转移患者的总生 ...
塞瑞替尼（LDK378; Zykadia®，诺华制药公司）是ALK的有效和选择性口服，ATP竞争TKI。 ...
奥希替尼战胜T790M突变小细胞肺癌，本一例案例中，该患者通过T790M突变伴SCLC转化获得对第一代EGFR‐TKI的耐药性。既往研究表明，T790M突变是nsclc耐吉非替尼的主要原因之一。 ...
奥希替尼延长部分缓解期，我们确认的持久性T790M突变在等离子体中,因为我们的病人并没有候选免疫疗法的表皮生长因子受体突变和可怜的耐受化疗之前,我们开始奥希替尼在使用推荐剂量为80毫克每天一次在2017年2月。 ...
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