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阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)治疗前列腺癌的效果怎么样

时间:2022-10-19 11:10 来源:康安途 作者:康安途医疗宋萍

  作为新一代的抗雄激素药物,阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)可强效抑制AR活化、核转位、与共激活因子的结合和AR介导的基因表达,与AR的亲和力是第一代雄激素拮抗剂的5倍,且无激动活性;对人前列腺癌细胞系体外作用的IC50 为 16 nM. 阿帕他胺(ARN-509)是一种竞争性的雄激素受体抑制剂,最早是由Aragon公司开发,其作用机制为与前列腺癌细胞内的雄激素受体结合,影响睾酮及双氢睾酮对受体的激活作用,从而改善CRPC患者的总生存期。

阿帕他胺

  阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)治疗前列腺癌的效果怎么样

  前列腺癌(PCa)是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤,为男性常见的恶性肿瘤之一。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万,列男性恶性肿瘤发病率的第6位。发病年龄在55岁前处于较低水平,55岁后逐渐升高,发病率随着年龄的增长而增长,高峰年龄是70~80岁。

  前列腺癌的发生与雄性激素密切相关,由于雄性激素能够刺激前列腺癌细胞的生长,对于早期前列腺癌的治疗方法除了手术以外,常见的治疗手段是雄激素阻断疗法(ADT)。但是这些接受ADT治疗的患者最终都会对ADT产生抗性,从而患上去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。另外,大约10%~20%的前列腺癌患者在确诊后5年内肿瘤会转变为CRPC.这些患者虽然肿瘤还未转移,但肿瘤转移的风险非常大。

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(责任编辑:康安途医疗-目里里)
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