阿法替尼用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。第二代EGFR靶向药物阿法替尼多靶点激酶抑制剂，其作用于HER2的同时，也不可逆转地抑制EGFR。阿法替尼显著降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%，PFS的改善随时间推移更加显著，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上（18个月后：27% 与 15%；24个月后：18% 与 8%）。
与吉非替尼组相比，阿法替尼组发生客观缓解（ORR；肿瘤体积有临床意义减少）的患者显著更多。这一阳性结果展示了阿法替尼相比一代TKI的临床优势。阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR，而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼的靶向用药；
阿法替尼与与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的，因此阿法替尼的作用强度更大；在LUX2\3\6的汇总研究中发现，阿法替尼对部分EGFR的罕见突变（如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile）有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。阿法替尼的不良反应为腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、角膜炎、胚胎胎儿毒性。
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