氟维司群不同于TAM只阻断ER-α中的转录激活区-2（AF-2），它还能够同时阻断配体结合区域（LBD）和转录激活区-1（AF-1），从而彻底阻断ER转录，是ER的完全阻断剂。同时，氟维司群能够作用于ER 的核定位序列（NLS），增加ER-α的降解，缩短了ER-α半衰期。研究证明氟维司群减少ER胞核穿梭能力，从而使ER 留在胞浆内而促进ER的降解。总之，氟维司群和ER有高度的亲和力，同时没有部分激动作用，且可以降解ER，是内分泌治疗的良好药物选择。
目前在临床实践中，约70%的绝经后患者在辅助治疗阶段都接受了AI类药物的治疗，这部分患者在进展后，可发生非配体依赖性ER信号通路激活，常见的类型是ESR1 突变，突变率约为30%。且随着晚期乳腺癌患者AI治疗时间的延长，因选择性压力倾向于保留ESR1突变的肿瘤细胞株，ESR1突变的患者预后变差。
耐药突变会随着治疗线数的增多而累积，从而对同一种机制的药物只会越来越不敏感。因此，AI治疗进展后，换用另外一种AI疗效不佳，获益率只有约30%，PFS在3个月左右，因此应选择另一种不同作用机制的药物。在未接受过内分泌治疗、无突变的人群中，FIRST研究显示，氟维司群的治疗疗效优于AI。那么，在经过AI辅助治疗进展后的人群中，氟维司群疗效优于AI的可能性只会更大。
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