在EML4-ALK +非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中，ALK激酶结构域内的继发突变已成为对二者的主要耐药机制第一代和第二代ALK抑制剂。本报告介绍了一系列基于2,4-二芳基氨基嘧啶的有效和选择性ALK抑制剂的设计和合成，这些抑制剂最终可鉴定出临床候选药物布加替尼。 ...
我国可以买到卡博替尼吗？关于卡博替尼的实验你知道哪些？检查点抑制剂疗法在肾细胞癌治疗领域是相对较新的，然而，一些参加陨石疗法的患者在临床试验中接受了抗pd-1/pd-l1抗体。对于这些患者，卡博替尼的pfs中位数没有达到，而依维莫司的pfs中位数为4.1 ...
对于仅接受过一次vegfr tki治疗的患者，其疗效比和持续时间，卡博替尼的pfs中位数为7.4个月，依维莫司为3.8个月(hr 0.52,95% ci 0.41-0.66) ，orr/irc为17%，os中位数为21.4% ，16.5个月(hr 0.65,95% ci 0.50-0.85)。 对于接受vegf tkis≥2的患者， ...
卡博替尼治疗组效果怎么样？从2013年8月8日至2014年11月24日，658名患者随机分为1:1接受卡博替尼(n 330)或依维莫司(n 328)治疗。卡博替尼组235例(71%)，依维莫司组229例(70%)，此前仅有一例接受vegfr tki治疗。 135例(41%) 卡博替尼 组和132例(40%) ...
在大约5％的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排编码一种致癌融合蛋白。克唑替尼被批准用于转移性ALK阳性NSCLC，其客观应答率的61％（ORRs）至74％，中位无进展生存期（PFS）晚期ALK阳性NSCLC患者大约需要8到11个月。但大部分患者 ...
2018年9月10日晚期肾细胞癌患者的临床研究结果，基于卡博替尼与依维莫司的3期临床试验，卡博替尼改善了无进展生存期(pfs)，客观反应率(orr) ，以及在先前的抗血管生成治疗后，晚期肾细胞癌患者相对于everolimus的总生存期(os)。方法对以舒尼替尼或帕唑帕 ...
布加替尼有几种给药方案？大多数接受克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排的非小细胞肺癌（ALK阳性NSCLC）患者最终都会经历疾病进展。我们在克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC中评估了研究型下一代ALK抑制剂布加替尼的两种方案。 ...
大约3％–5％的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）有致癌性重排。克唑替尼对ALK阳性（ALK+）NSCLC有效，但是大多数患者会因获得性ALK抗性突变，次要驱动途径或不良的中枢神经系统（CNS）药物渗透而导致克唑替尼疾病进展。布加替尼是在美 ...
布加替尼是晚期肺癌的治疗药物之一，那布加替尼有什么作用和功效呢？我们报告了来自2期随机研究的更新数据，该研究评估了布加替尼在克唑替尼难治性间变性淋巴瘤激酶阳性NSCLC中的作用。 ...
无论对索拉非尼耐受程度如何，卡博替尼都可能是一个不错的选择。来自iii期天体试验的生物标记物分析正在进行之中，它将帮助我们深入了解c-met过度表达(与索拉非尼耐药相关)的患者是否有可能成为卡博替尼(也针对c-met和axl途径)的潜在候选者。虽然那些对 ...
布加替尼治疗预后怎么样？未曾接受过ALK抑制剂的成年ALK阳性，局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者通过布加替尼治疗后疾病进展或死亡的风险降低了50％以上，与一线治疗标准克唑替尼相比。与克唑替尼相比，布加替尼具有更高的无进展生存期（PFS），相当 ...
卡博替尼具有免疫调节能力？卡博替尼被证明可以调节肿瘤细胞标志物的表达与小鼠结肠癌细胞系的免疫识别。卡博替尼通过增加cd8+t细胞、减少t调节细胞和髓系来源的抑制细胞、提高小鼠肿瘤细胞对t细胞介导的杀伤的敏感性，改变了外周免疫环境的组成。 ...
众所周知布加替尼是第二代肺癌ALK靶向药，那患者吃布加替尼能阻止病情进展吗？根据研究人员的评估，与克唑替尼相比，布加替尼在入组时已扩散至大脑的新诊断患者中，疾病进展或死亡的风险降低了76％。在所有患者中，布加替尼将疾病进展或死亡的风险降低了57％ ...
卡博替尼是一种口服小分子tki对vegfr2 c-met和axl以及ret kit和flt3有效。这些激酶与肿瘤血管生成、生存和转移有关，并与对索拉非尼等素食者抑制剂的耐药有关。 在ii期临床试验中，卡博替尼显示了临床活性，包括客观反应、疾病稳定性、晚期肝癌患者a ...
布加替尼为何能成为一线用药？布加替尼获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）适应症是基于ALTA-1L 3期临床试验的结果，该结果比较了布加替尼和克唑替尼在未接受ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性。在超过2年的随访之后， ...
布加替尼的缓解率高吗？II期临床试验的初步结果表明，布加替尼（Alunbrig）在患有ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的前景看好，该患者已经用另一种下一代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗。总体缓解率（ORR）为40％（95％CI，19％-62％），中位无进展生存 ...
为什么卡博替尼比依维莫司好？背景: 卡博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，包括met，vegfr和axl。这项随机3期流星试验比较了卡博替尼和mtor抑制剂依莫莫司对晚期肾细胞癌患者的疗效和安全性，这些患者在之前的酪氨酸激酶抑制剂治疗后有所进展。方法: 在 ...
布加替尼如何发挥作用？布加替尼制造商Takeda在新闻稿中表示，ALTA 2期试验仍在进行中，将在可获得更多数据时评估总体生存期，无进展生存期和其他次要结局。武田报道，还正在一项3期临床试验中研究布加替尼，以比较其与克唑替尼作为一线治疗ALK阳性转移性NSCL ...
布加替尼是第几个针对ALK的药物？4月28日，美国FDA加速批准了针对转移性非小细胞肺癌（NSCLC）以及癌症在其初始阶段已进展的ALK基因改变的患者的靶向治疗药物布加替尼治疗。在加速批准下，不再响应或无法耐受以ALK为靶标的药物克唑替尼的ALK阳性患者可以接受 ...
据康安途统计，肺癌每年的新增病例在日益上升，目前来说，肺癌还是比较难以治疗的。吉非替尼（Gefitinib）是一款治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的很有效的靶向药，目前吉非替尼（Gefitinib）已经在我国上市了，但是国内的患者在哪儿可以买到吉非替尼 ...
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