克唑替尼是ALK阳性非小细胞肺癌的标准治疗用药，但该药入脑能力不行，很多患者会因脑转移导致克唑替尼耐药。为了超越对克唑替尼的获得性耐药性，延长疾病的控制时间并控制中枢神经系统定位，已经开发了几种第二代和第三代TKI，比如布加替尼，就获得了二线治疗 ...
肝脏和肾脏损害研究进行了两项临床药理学研究，以确定单剂量卡博替尼在肾脏或肝脏受损受试者中的药代动力学。所有受试者服用60毫克卡博替尼胶囊剂量，然后在21天内进行pk取样。 肾功能损害研究纳入了10名肾功能轻度或中度损害的受试者，其中12人的hv ...
布加替尼有什么独特之处？间变淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1重排定义了晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的重要分子亚群。克唑替尼为一级ALK/ROS1/MET抑制剂，最初被批准为ALK阳性晚期NSCLC的二线治疗，但此后，它坚定地确立为晚期ALK阳性NSCLC的标准一线治疗。在对克唑替尼有 ...
性别、体重、年龄和种族(群体药代动力学分析)对289名接受卡博替尼治疗的癌症患者群体研究分析，每天服用卡博替尼胶囊剂量为140毫克fbe/天，5名受试者服用200毫克fbe/天。数据充分描述了一个一室模型与一阶吸收和一阶消除与小滞后时间。 平均cl/f和表 ...
卡博替尼的剂量研究，药代动力学参数剂量线性的证据在hvs[19]的i期研究中，评估了三种不同的卡博替尼片剂强度(20、60和80mg fbe)与它们各自的pk参数值之间的关系。20毫克和60毫克片剂的强度是卡博替尼制剂在rcc的关键iii期研究中评估的。单剂量卡博替尼 ...
布加替尼要空腹吃吗？新一代变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂布加替尼在美国获得了加速批准，用于治疗转移性ALK+的患者克唑替尼已进展或不耐受的非小细胞肺癌。进行了一项临床研究，以评估食物对布加替尼药代动力学（PK）的影响。健康受试者在2周期2序列交 ...
在hvs、27.294.65% 和53.794.52% (平均标准差)给药的放射性剂量(140mg cabozantinib fbe 含有100ci [14c ]-cabozantinib)中，在尿液和粪便中分别发现了肝脏或肾脏排泄途径的证据。平均(标准差)回收率为81.091.56%(范围:78.14-83.38%)。服药后第28天，粪 ...
作为一种有效的选择性药物，布加替尼对野生型和突变型间变性淋巴瘤激酶（ALK）蛋白具有很高的治疗非小细胞肺癌的疗效。我们报告了来自2期随机研究的更新数据，该研究评估了布加替尼在克唑替尼难治性间变性淋巴瘤激酶阳性NSCLC中的作用。布加替尼在耐药患者中 ...
肺癌仍然是世界上导致癌症死亡的主要原因。对于那些晚期ALK融合变异阳性的NSCLC患者，ALK抑制剂（克唑替尼，塞立替尼和阿来替尼）是不二的治疗方法。第二代ALK抑制剂布加替尼在先前接受克唑替尼的ALK重排NSCLC中显示出令人鼓舞的活性，其ALTA应答率介于42-50 ...
卡博替尼胶囊与片剂的比较。卡博替尼胶囊剂与片剂处方的比较研究在单剂量140mg fbe的hvs中进行比较。卡博替尼片和卡博替尼胶囊的主要参数分别为44%ー47%(auc)和54%(cmax)，前者为35%ー39%(auc)和43% (cmax)。 片剂的中位数t max为3.5h，胶囊剂为4.0h ...
布加替尼的颅内疗效如何？已开发出几种间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂来治疗EML4-ALK重排的非小细胞肺癌，新一代药物布加替尼，艾乐替尼和劳拉替尼表现出明显的中枢神经系统活性。颅内疗效是这些药物的重要特征，因为在ALK阳性患者中，转移性 ...
卡博替尼单剂量和多剂量药物代谢动力学参数之间的比较，卡博替尼单剂量血浆药代动力已在hvs管理的胶囊和片剂制剂在fbe剂量是20-140毫克。尽管个别受试者确实表现出延长的吸收阶段，最大血浆浓度(cmax)出现在给药后120小时。单剂量口服后，血浆浓度-时间 ...
对于脑转移患者，布加替尼和艾乐替尼谁更好？迄今为止，尚无任何头对头试验比较过布加替尼和艾乐替尼对间变性再生淋巴瘤激酶（ALK）重排阳性（ALK-p），未接受ALK抑制剂治疗的晚期中枢神经系统（CNS）转移非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效。 ...
进行性mtc患者的治疗选择有限。与安慰剂组相比，卡博替尼组的pfs估计值有所改善，中位pfs估计值与安慰剂组相比增加了7个月以上，确认有效率为28%。重要的是，通过多种敏感性和亚组分析，包括之前的tki或全身治疗，骨转移的存在，以及所有ret突变亚组的分 ...
卡博替尼的安全性和耐受性如何？安全性和耐受性报告在卡博替尼治疗的病人≥10%，卡博替尼组和安慰剂组的3级和4级aes分别为69% (214例中的148例)和33% (109例中的36例)。在接受卡博替尼治疗的患者中，3、4级最常见的是腹泻(15.9%)、掌跖红细胞感觉异常(12 ...
布加替尼什么时候用？FDA已批准ALK抑制剂布加替尼于转移性非小细胞肺癌患者，这些患者不能服用克唑替尼或尽管使用克唑替尼但病情恶化。该决定基于一项II期研究的结果，该研究评估了两种药物的剂量，总体缓解率分别为45％和56％。第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂布 ...
临床药物动力学、血清降钙素和癌症胚胎抗原水平是肿瘤负担的潜在生物标志物。与基线值相比，卡博替尼治疗组在第12周的平均降钙素和癌症胚胎抗原水平较安慰剂组显着降低(分别为-45% 和-23%)(分别为+57%和+89%;p0.001)。卡博替尼剂量调整有什么影响？ ...
尽管第一代和第二代间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂在ALK重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中具有优势，但获得性耐药的发展仍是一个难题。布加替尼已证明对耐克唑替尼的ALK突变晚期NSCLC具有更广泛的临床前活性。本篇综述叙述了布加替尼在ALK阳性NS ...
卡博替尼有胶囊和片剂，卡博替尼展示出了很好的细胞通透性(p app值在70-110nm/s)。所以，卡博替尼被认为是一种低溶解度和高渗透性的ii类化合物分类方案生物制药拥有属性。卡博替尼-苹果酸盐在商业上可用于胶囊剂和片剂剂。 cabozantinib和主要代谢物 ...
克唑替尼是一代ALK抑制剂，在接受克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌中，脑转移是导致克唑替尼耐药的主要原因。布加替尼作为二代ALK抑制剂，它在脑转移患者中的疗效如何呢？一项研究在患有脑转移的ALK阳性NSCLC患者评估了布加替尼的脑治疗效果。 ...
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