近年来小分子靶向药物的出现，为NSCLC的治疗提供了新的选择。其中，吉非替尼(Gefitinib)作为肺癌领域第一个研发的靶向药物，已经在临床上取得很好的治疗效果。本期就让我们来了解一下吉非替尼的作用机制和使用注意事项。
吉非替尼(Gefitinib)作用的靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR在正常细胞和肿瘤细胞均有表达，在细胞的生长分化中起重要作用。NSCLC中的EGFR突变可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生成因子的产生，以促进肿瘤转移。吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR酪氨酸激酶的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。
在NSCLC中，EGFR基因的突变频率很高，尤其在亚裔人口中突变率更高。突变基因大多发生在18-21号外显子上，以19号和21号外显子最为常见。这种突变对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)敏感性更高，通常被称作EGFR基因的敏感性突变。而吉非替尼作为第一代EGFR-TKI，在临床上适用于具有EGFR敏感性基因突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。
吉非替尼(Gefitinib)用药前需进行基因检测，确定具有EGFR基因敏感突变。推荐剂量为一日一次，一次1片(250mg)，口服。应在每日同一时间服用，空腹或与食物同服均可。应整片吞服。如果无法整片吞咽时，可将药物分散于半杯饮用水(非碳酸饮料)中，无需碾压，搅拌至完全分散(约15分钟)，即刻饮下药液。再以半杯饮用水冲洗杯子，饮下冲洗液。
漏服：如果距离下次服药时间不足12小时，不用补服;距离下次服药时间超过12小时，应记起后尽快服用。不可为了弥补漏服剂量而加倍服用。应定期检查肝功能。
药物相互作用：吉非替尼(Gefitinib)主要通过CYP3A4代谢。所以CYP3A4抑制剂如伊曲康唑、酮康唑会加重吉非替尼的不良反应;CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥因会降低吉非替尼疗效。更多信息可添加康安顾问咨询：
