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卡马替尼(Capmatinib)在体内和体外研究中的应用

时间:2023-09-28 15:12 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  卡马替尼(Capmatinib)是一种TKI,于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。卡马替尼在体外被发现对 MET 具有高度选择性,临床上发现它是一种引人注目的治疗方法,并且对 MET 突变患者具有良好的耐受性。

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  卡马替尼(Capmatinib)口服生物利用度为 600 mg 剂量 2 小时后最大浓度约为 3800 ng/mL 。它主要在肝脏中通过细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和醛氧化酶代谢,随后通过肾脏和胆汁排泄。

  卡马替尼(Capmatinib)在体内和体外生物样品中的定量对于研究其药代动力学以及与其他药物、饮食和补充剂的潜在相互作用是必要的。测定生物样品中卡马替尼浓度的色谱方法主要采用 LC-MS/MS 和 UPLC-MS/MS 。一种快速可靠的UPLC-MS/MS测定了大鼠三种口服剂量后卡马替尼的血浆水平。该方法的工作范围为 1–4000 ng/mL,已成功应用于研究卡马替尼的体内药代动力学。另一项研究报告了在临床前研究中使用 LC-MS/MS 定量大鼠血浆中的卡马替尼。该方法的工作范围为 1–2000 ng/mL。最近发表的一项研究使用荧光分光光度法,无需色谱法,研究了卡马替尼在各种溶剂、pH 和温度实验条件下的光物理和荧光特性。该研究还报告了使用加标血清基质进行卡马替尼定量的 HPLC 光电二极管阵列检测 (HPLC-PDA) 方法。

  卡马替尼(Capmatinib)的主要功效和作用主要体现在以下几个方面:

  1.抑制肿瘤生长:卡马替尼能够抑制具有MET突变的肺癌细胞的生长和增殖,从而减缓肿瘤的生长速度。在多项临床试验中,接受卡马替尼治疗的患者肿瘤得到了明显缩小,甚至一些患者的肿瘤完全消失。

  2.延长生存期:卡马替尼能够显著延长具有MET突变的肺癌患者的生存期。在一项临床试验中,接受卡马替尼治疗的患者中位生存期延长了近一倍。

  3.提高生活质量:卡马替尼的另一个重要作用是提高患者的生活质量。接受卡马替尼治疗的患者疼痛减轻、呼吸困难减轻、食欲改善等,生活质量得到了明显提高。

  4.控制肿瘤扩散:卡马替尼还能够抑制肿瘤的扩散。在动物模型中,卡马替尼能够抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭,从而降低肿瘤转移的风险。

  5.联合治疗:卡马替尼可以与其他抗肿瘤药物联合使用,如EGFR抑制剂、化疗药物等,能够增强抗肿瘤效果,提高疗效和患者的生存期。

  需要注意的是,主要针对具有MET突变的肺癌患者。卡马替尼(Capmatinib)的常见副作用包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、咳嗽、高血压、肝肾功能异常等,需要在医生的指导下合理使用并注意不良反应的监测。更多卡马替尼信息可添加下方康安顾问二维码咨询:



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(责任编辑:康安途医疗旅游)
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