图卡替尼(Tucatinib)是一种高度特异性的 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体的抑制作用最小。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨显示出更高的 CNS 反应率和更好的 PFS 率。
在 HER2CLIMB III 期试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨对 HER2 阳性 MBC 伴 BM 患者的颅内疗效和生存率的影响，图卡替尼显示 PFS(疾病进展风险比)有统计学意义的改善或死亡，0.54;95% 置信区间 (CI)，0.42 至 0.71;p < 0.001)。在曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼使颅内客观缓解率翻了一番(40.6% 对 22.8%;p < 0.001)，并降低了颅内进展或死亡的风险(风险比，0.48;95% CI，0.34–0.69;p < 0.001)。
在这项试验中允许未经治疗的脑转移患者，HER2CLIMB 中大约一半的患者有脑转移病史，并且在该人群中也观察到使用图卡替尼的生存获益，DFS 获益为 7.6 个月 vs. 5.4个月。图卡替尼联合治疗组的疾病进展或死亡风险比对照组低 52%(风险比，0.48;95% CI，0.34 至 0.69;p < 0.001 )。
图卡替尼(Tucatinib)是一种新的 TKI，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对 EGFR 的抑制最小。图卡替尼在 HER2CLIMB 研究中进行了评估，在该研究中，使用紫杉烷、曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗取得进展的患者被随机分配接受卡培他滨联合图卡替尼和曲妥珠单抗或卡培他滨联合曲妥珠单抗。与图卡替尼的三联组合与 DFS 和 OS 的改善相关(7.8 对 5.6 个月和 21.9 对 17.4 个月)。图卡替尼组最常见的不良事件是腹泻、转氨酶炎和手足综合征，但少数患者有 3 级或更高级别的不良事件。
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