塞尔帕替尼selpercatinib于2020年在美国获批上市，是首个获FDA批准靶向RET的精准肿瘤疗法。同时，塞尔帕替尼selpercatinib被CDE纳入优先审评，适应症为：转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者、RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者；RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
RET基因位于10号染色体的长臂上，编码一个受体络氨酸激酶。RET蛋白活化后会激活下游的信号通路（包含RAS、MAPK、ERK、PI3K、AKT等），导致细胞增殖、迁移和分化。RET基因的激活突变与人的恶性肿瘤相关。RET融合发生在1%-2%的非小细胞肺癌和20%的乳头状甲状腺癌患者中；RET突变发生在90%的甲状腺髓样癌患者中。由于RET基因的激活突变会导致多个癌种，因此成为泛癌种疗法的重要信号通路之一。
塞尔帕替尼selpercatinib是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排激酶抑制剂，也是全球首个靶向RET激酶的抑制剂，通过抑制异常RET激酶的活性发挥作用。它不仅可以抑制天然RET信号通路，也可以抑制可能出现的获得性抗性。
塞尔帕替尼selpercatinib获得了美国FDA三项突破性疗法认证和优先审评资格，并在2020年5月经美国FDA批准上市，用于治疗携带RET基因融合或者突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、髓样甲状腺癌和甲状腺癌患者。目前，塞尔帕替尼selpercatinib在中国已经获批开展多项临床试验。希望塞尔帕替尼selpercatinib能够在中国早日获批上市，给饱受癌症折磨的患者带来更多治疗方案。当前买塞尔帕替尼selpercatinib可以选择老挝元素制药。详情请扫码咨询：
