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索马鲁肽/司美格鲁肽的抗高血糖潜力

时间:2024-05-13 16:13 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  美国食品药品监督管理局、加拿大卫生部、欧洲药品管理局 (EMA) 和日本卫生部已批准每周一次 2.4 mg 皮下注射(sc) 索马鲁肽(又名司美格鲁肽)和每日一次口服索马鲁肽用于治疗 2 型糖尿病。索马鲁肽在临床试验中也显示出减肥特性,因此它可以为 2 型糖尿病和肥胖症 (diabesity) 患者提供双重益处。

索马鲁肽,semaglutide

  索马鲁肽的皮下剂型已作为单一疗法以及与二甲双胍、二甲双胍 + 磺脲类药物、二甲双胍和/或噻唑烷二酮以及基础胰岛素的联合疗法进行了研究2型糖尿病患者。在 SUSTAIN 试验中,针对安慰剂、口服 DPP-4 抑制剂、其他 sc GLP-1 激动剂、胰岛素、口服 SGLT-2 抑制剂研究了 0.5 和 1.0 mg 剂量的 sc 索马鲁肽。同样,索马鲁肽的口服剂型(索马鲁肽和非活性成分,如硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮和沙普钠)作为单一疗法以及与二甲双胍、磺脲类、SGLT-2 抑制剂、胰岛素和噻唑烷二酮衍生物的联合疗法进行了研究。在 PIONEER 试验 3、7、研究了口服索马鲁肽和 14 mg 剂量与安慰剂、口服 SGLT-2 抑制剂、口服 DPP-4 抑制剂和其他 sc GLP-1 激动剂的对比。索马鲁肽的疗效不受年龄、性别、种族、种族、体重指数 (BMI) 和基线体重、糖尿病持续时间和肾功能损害程度的影响。

  索马鲁肽的两种剂型均在给药开始后 4-5 周后达到稳态浓度。sc 剂型每周服用一次,因此患者无需每天服药。但口服形式对很大一部分患者来说更方便,并且患者依从性更好。在 GLP-1 激动剂类别中,索马鲁肽似乎在降低 HbA1c 和体重方面最有效,并且还具有优于其他抗高血糖药物的疗效。索马鲁肽治疗开始时逐渐增加剂量,以防止胃肠道不良反应。它可以安全地用于老年人和轻度至中度肝或肾功能不全的患者。当需要更快地降低 HbA1c 水平时,除二甲双胍和/或磺酰脲或基础胰岛素外,索马鲁肽被规定为一线治疗。当不能使用二甲双胍时,它甚至被建议作为单一疗法,也被建议作为 2 型糖尿病患者优于胰岛素的一线注射治疗选择。降低 CV 风险的好处进一步使其成为已确诊 CV 疾病的 2 型糖尿病患者的绝佳选择。

  由于索马鲁肽会导致胃排空延迟,因此它会影响其他合用药物的药代动力学。许多交叉试验证实索马鲁肽不干扰口服避孕药、赖诺普利、二甲双胍、华法林、呋塞米、地高辛、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和奥美拉唑的生物利用度。左旋甲状腺素与口服索马鲁肽的共同给药导致左旋甲状腺素的暴露增加 33%。因此,可能建议患者在最后一餐后 3 小时服用左旋甲状腺素,以避免与索马鲁肽发生不必要的相互作用。

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索马鲁肽


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(责任编辑:康安途海外就医)
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