这项针对日本患者的单臂、多中心、开放标签研究包括安全导入，然后是对 ALK TKI 难治性或对 ALK TKI 天真的患者进行扩展阶段。患者接受布加替尼（brigatinib）180 mg 每天一次，7 天导入 90 mg 每天一次。主要终点是独立审查委员会 (IRC)——根据实体瘤反应评估标准 1.1 版评估确认的客观反应率。
布加替尼是下一代 ALK TKI，旨在对临床相关的 ALK 突变体具有有效和广泛的活性。将体外效力与在患者中观察到的每种药物在其批准剂量下的稳态血浆浓度进行比较时，布加替尼的抑制谱优于克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼观察到的抑制谱。已发现 Brigatinib 对种不同的 ALK 变体具有显着活性，这些变体具有与临床耐药性相关的突变或在诱变筛选中确定对克唑替尼、色瑞替尼或艾乐替尼具有耐药性。
因此，预计 布加替尼对多种 ALK 突变体具有活性，包括与艾乐替尼或色瑞替尼耐药相关的二级突变体，例如 G1202R、I1171N、L1152R、L1198F 和 V1180L。已发现布加替尼在克唑替尼后具有高临床疗效以及作为 ALK+ NSCLC 患者的一线 ALK TKI 治疗在亚洲和非亚洲患者中具有相似的疗效和耐受性。
布加替尼有可能对对艾乐替尼和其他下一代 ALK TKI 产生耐药性的患者有效。我们进行了一项2期试验，以评估 布加替尼在日本晚期 ALK+ NSCLC 患者中的疗效和安全性，这些患者在使用艾乐替尼（有或没有之前的克唑替尼）后出现进展。
我们报告了 ALK TKI 难治性患者的导入和扩展结果。在入组的 72 名患者中，47 名使用艾乐替尼作为最近的 ALK TKI（有或没有之前的克唑替尼）。在分析截止时，47 人中有 14 人仍在使用布加替尼（中位随访时间：12.4 个月）。在艾乐替尼难治人群中，IRC 评估确认的客观缓解率为 34%（95% 置信区间 [CI]：21%–49%），中位缓解持续时间为 11.8 个月（95% CI：5.5–16.4）。疾病控制率为 79%（95% CI：64%–89%）。IRC 评估的中位无进展生存期为 7.3 个月（95% CI：3.7-9.3）。基线时有可测量脑损伤的 8 名患者中有 2 名确认颅内部分缓解。已发现布加替尼对 G1202R、I1171N、V1180L 和 L1196M 继发突变的患者具有抗肿瘤活性。
已发现布加替尼对日本艾乐替尼难治的 ALK+ NSCLC 患者（联合或不联合之前的克唑替尼）具有临床意义的疗效。更多详情可咨询下方微信。
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