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劳拉替尼的服用对于肿瘤吸收情况观察

时间:2020-09-23 09:06 来源:www.kangantu.com 作者:康安途海外就医

  PET成像研究最初是在NHP中使用(R)-1进行的。在两只恒河猴中,静脉注射[11C](-1)后在大脑中观察到较高的初始摄取,这与先前报道的非放射性分子的脑渗透特性一致。全身动态PET成像显示主要在肝脏和肾脏中具有放射性,后者主要在早期时间点显示信号,并逐渐移至膀胱。在注射后约10分钟内,测得的峰值脑局部浓度较高,小脑超过了标准摄取值(SUV)的2。在注射后约10分钟内,在大脑中测得的最大注射剂量百分比为1.4%。

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  SUV的时间活动曲线显示出快速吸收,随后在正常NHP中快速清除了放射性示踪剂。区域吸收显示适度的异质性,但通常与预期的ALK分布相符,小脑,额叶皮层和丘脑中劳拉替尼的浓度最高;其他皮层灰质的中间水平;白质中的最低值。值得注意的是,还对携带皮下人H3122(EML4-ALK阳性)NSCLC异种移植物的小鼠进行了该放射性示踪剂对肿瘤吸收的初步评估。

  并结合阻断研究通过PET-CT成像进行了评估。简而言之,我们的初步结果表明,在注射[11C](R)-1(2.2 / 2.37%ID / g)并与(R)-1共注射后,肿瘤吸收在约30-60 min达到其平台期导致在整个成像过程90分钟内,肿瘤的摄取显着降低(<0.4%ID / g)。注射(R)-1后,在NHP中确定11C示踪剂的剂量。

  由于较短的物理半衰期,任何一种含碳11的化合物的剂量通常较低。在注射后约120分钟内的13个时间点测量动物各个器官的放射性水平。根据这些数据,肝脏剂量似乎为0.021mSv MBq-1,有效剂量似乎为0.0035mSv MBq-1。 NHP的剂量学估计与其他11C标记化合物的剂量学估计一致。由于不需要进一步的毒性研究,因此需要对该放射性示踪剂进行临床翻译,并应促进法规要求的提交。劳拉替尼一个月多少钱?在哪里购买?详情请咨询下方微信。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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