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塞瑞替尼药代动力学

时间:2020-09-22 15:53 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  塞瑞替尼的药代动力学(PK曲线首先在小鼠,大鼠,狗和猴子中进行评估,发现在所有这些物种中都是一致的。与肝血流相比,该化合物在单次口服后显示出良好的口服生物利用度(≥55%),血浆清除率较低,并且在稳态(Vss)下分布量较大。达到血浆浓度(Tmax)的时间发生在口服给药后的后期,表明口服吸收缓慢,半衰期(T1/2)从中等到长(6.2–26小时)。

塞瑞替尼药代动力学

  在人类首次研究中,人类的PK数据报道了接受塞瑞替尼治疗的患者。ASCEND-1试验招募了患有ALK遗传变异的晚期癌症患者(多数为晚期NSCLC),包括剂量递增阶段,确定耐受剂量(MTD)和随后的剂量扩大阶段。PK分析基于剂量递增阶段的数据,在该阶段中,患者接受每日单次口服塞瑞替尼治疗,剂量为每天50-750 mg,并在21天的周期内持续进行。

  这些分析的结果表明,暴露于塞瑞替尼的剂量随剂量增加而增加。塞瑞替尼血浆浓度(Cmax)日剂量在50到750 mg之间,与剂量的比例略有增加。在为期3天的PK评估期内,以既定的MTD(每天750 mg)给予第一剂量的塞瑞替尼,在约6小时后达到塞瑞替尼 的Cmax,平均终末半衰期为〜40小时。

  在第8天的24小时内,血浆浓度-时间曲线(AUC)下的平均(±SD)面积为16,500±4,750 ng / mL / hour。平均Cmax为800±205 ng / mL。多个重复每日口服剂量后,塞瑞替尼的稳态水平通过〜15天达到口服塞瑞替尼的绝对生物利用度是未知的。

  与克唑替尼相比,根据FDA处方信息,塞瑞替尼的单次剂量后的半衰期是相似的(在750毫克塞瑞替尼:第41小时;在250毫克克唑替尼42小时),并都ALK抑制剂,具有较低的每日剂量(塞瑞替尼:33.2 L /小时; 克唑替尼:60 L /小时)与单剂量(塞瑞替尼:88.5 L /小时;克唑替尼:100 L /小时)相比,稳态后的清除率高,表明随着时间的推移出现非线性PK。更多关于塞瑞替尼的问题,比如塞瑞替尼胶囊多少钱,可微信扫描下方二维码了解:

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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