驱动基因的发现改变了肺癌的治疗，其中ALK 突变是继EGFR突变之后发现的第二大突变。克唑替尼是第一个获得快速批准的ALK酪氨酸激酶抑制剂，目前被指示为晚期ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。但一段时间之后，克唑替尼就会耐药，为了控制疾病进展，塞瑞替尼应运而生。
塞瑞替尼是一种结构独特且选择性的ALK抑制剂，在临床试验中，其抑制ALK的功效比克唑替尼高20倍，并且对常见的克唑替尼耐药突变（包括L1196M和G1269A）具有活性。在I和II期研究中，塞瑞替尼在未曾治疗的克唑替尼和难治性克唑替尼的患者中均显示出明显的活性，无论是否存在ALK耐药性突变，都观察到了反应。
中枢神经系统转移是克唑替尼治疗患者中常见的复发部位。已经确定了获得性抗药性的不同机制，包括继发性ALK突变，ALK拷贝数改变和旁路通道的激活。在具有ALK重排的NSCLC患者中，已经开发并测试了不同的高效和脑渗透性的下一代ALK抑制剂。 塞瑞替尼是第一种被批准用于治疗克唑替尼难治性，ALK重排的NSCLC的ALK抑制剂，III期研究的最新结果表明，与一线和二线治疗中的标准化疗相比，其疗效更高。
从化合物的设计到临床前数据，再到Ⅰ－Ⅲ期临床研究的疗效和毒性结果，我们将对塞瑞替尼进行广泛的概述。我们审查了与对塞瑞替尼耐药相关的分子变化，并强调了在进展过程中获得肿瘤活检以根据潜在耐药机制定制治疗的重要性。最后，我们提供了对新型合理治疗组合的展望。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解：
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）