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塞瑞替尼是一个新的ALK抑制剂

时间:2020-09-08 16:38 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  当前正在开发许多新的ALK抑制剂。其中,塞瑞替尼是临床上一个先进的药物,并于2014年4月获得美国FDA的加速批准。作为一种高效口服ALK抑制剂,在酶促水平上,塞瑞替尼的半数最大抑制浓度(IC50)约为150 pM,比克唑替尼的抑制浓度低20倍。除ALK以外,塞瑞替尼还有效抑制其他几种激酶,包括IGF1R(8 nM),胰岛素受体(7 nM)和睾丸特异性激酶底物(23 nM)。

塞瑞替尼是一个新的ALK 抑制剂

  此外,塞瑞替尼已证明对克唑替尼耐药的ALK突变有效,包括L1196M,G1269A,I1171T和S1206Y克唑替尼耐药的突变。在114位ALK重排NSCLC患者的I期临床试验中,每天以400至750 mg剂量接受塞瑞替尼疗的患者的ORR为58%,PFS为7.0个月。在先前曾接受克唑替尼治疗的患者亚组中,ORR为56%(45/80),PFS为6.9个月。

  有趣的是,大约有20名患者在克唑替尼治疗后和开始服用塞瑞替尼之前接受了活检。在有和没有可识别的耐药性突变的患者中观察到反应,这表明大多数对克唑替尼耐药的肿瘤仍然依赖ALK。重要的是,塞瑞替尼在中枢神经系统疾病患者中也有疗效,因为在未经治疗的脑转移患者中观察到了颅内反应。

  塞瑞替尼相关的常见AE是恶心(82%),腹泻(75%),呕吐(65%),疲劳(47%)和转氨酶水平升高,所有这些均可通过调整塞瑞替尼剂量或停用来逆转和解决,注意不管是减量还是停药都要在医生的知道下进行,不可私自减量、停药。更多关于塞瑞替尼的问题,比如塞瑞替尼胶囊多少钱可微信扫描下方二维码了解:

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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