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奥希替尼对某些ex20ins突变具有较强的抑制作用

时间:2020-09-02 15:22 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  奥希替尼对某些ex20ins突变具有较强的抑制作用,Egfr基因第20外显子(ex20ins)在非小细胞肺癌(nsclc)egfr激活突变中占4-10%。Egfrex20ins肿瘤通常对第一代和第二代egfr抑制剂无反应,目前治疗egfrex20ins非小细胞肺癌患者的标准是常规细胞毒性化疗。因此,egfrtki的开发,可以更有效地针对egfrex20ins突变的nsclc患者,代表了这个患者群体的一个重大进步。奥希替尼是第三代表皮生长因子受体tki。

奥希替尼对某些ex20ins突变具有较强的抑制作用

  奥希替尼已被批准用于治疗晚期非小细胞肺癌(nsclc),但对于egfrex20ins非小细胞肺癌(nsclc)中奥希替尼的活性尚未完全评估。使用crispr-cas9工程细胞系携带最普遍的ex20ins突变,即ex20insd770n771inssvd(22%)或ex20insv769d770insasv(17%),以及一系列病人衍生的异体移植物,我们已经鉴定了tinib和az5104(osimerb的循环代谢产物)对inclcharboringex20ins的活性。

  我们报道奥希替尼和az5104在体外抑制ex20ins突变细胞系的信号通路和细胞生长,并且在体内表现出对egfr突变型异种移植瘤持续的肿瘤生长抑制。利用一系列病人源性异种移植模型,进一步描述了奥希替尼和az5104在非小细胞肺癌(nsclc)中的抗肿瘤活性。这些数据支持对egfrex20ins非小细胞肺癌患者的奥希替尼的临床试验。

  奥希替尼是下一代egfrtki,具有抗正规激活和t790m突变型egfr的活性,并且已经获得批准(包括在美国,欧洲和日本)用于治疗t790m阳性的晚期nsclc。然而奥希替尼在egfrex20ins患者中的潜力还有待完全评估。近年来,利用ba/f3稳定细胞系进行的一些体外研究表明,奥希替尼对某些ex20ins突变具有较强的抑制作用,但这项研究没有检测与疾病相关的更多模型中的活性,也没有评价体内活性。奥希替尼去哪儿购买呢?奥希替尼多少钱一盒?详情请扫码咨询:

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(责任编辑:康安途海外就医)

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