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塞瑞替尼能入脑吗

时间:2020-08-26 15:08 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  塞瑞替尼是一种高度选择性的口服ALK抑制剂,已显示出对克唑替尼具有20倍效力的ALK抑制作用,并且在临床前实验中对具有多个赋予克罗替替尼耐药性的突变的ALK有效。在人类中,一项研究塞瑞替尼的I期研究表明,在接受或不接受克唑替尼事先治疗的患者中,ORR分别为56%和58%,并且克唑替尼和塞瑞替尼联合使用可延长联合PFS。

塞瑞替尼能入脑吗

  关于塞瑞替尼对IC转移的功效,临床前的大鼠模型显示塞瑞替尼以大约15%的脑血暴露率穿透血脑屏障(BBB),并在先前使用或不使用克唑替尼治疗的患者中观察到了塞瑞替尼的IC疗效。在ASCEND研究中报告了关于塞瑞替尼对CNS转移疗效的更详细的数据。

  ASCEND-1研究纳入了246名入选患者中的124名(50.4%)基线BM,其中98例BM接受了其他ALK抑制剂治疗。具有可测体重的患者的IC RR和DCR分别为34.5%和58.6%。先前的ALKi治疗会影响RR和IC DCR:经过或未进行ALKi治疗的患者的RR和IC DCR值分别为29.2%和60.0%,以及58.3%和60.0%。

  据报道,IC的PFS中位数分别为8.3和7.0个月,并非所有患者,先前有ALKi的患者和无ALKi的患者都可以估计。ASCEND-2试验是塞瑞替尼合并ALK患者的II期研究+先前曾用化学疗法和克唑替尼治疗的非小细胞肺癌,所有患者都有克唑替尼治疗的历史,这是过去的最后一次全身抗癌治疗。

  一百名患者(71.4%)曾接受过BM放疗史,而在33例具有目标性病变的脑中,IC RR和DCR分别为39.4%(95%CI 22.9-57.9)和84.8%(95%CI 68.1) –94.9)。此外,ASCEND-3研究旨在研究塞瑞替尼在ALKi初治的ALK重排患者中的抗肿瘤疗效和安全性,这些患者已经进行了1-3线化疗。

  在基线时有50例(40.3%)的BM患者中,有27例(54.0%)曾接受过事先放疗至脑部。17例脑部目标病变的IC RR和DCR分别为58.9%和82.4%。这些发现表明,塞瑞替尼对患有BM的患者非常有效,并且有趣的是,与没有使用ALKi治疗史的患者相比,塞瑞替尼对BM的抗肿瘤作用较高。更多关于塞瑞替尼的问题,比如塞瑞替尼胶囊多少钱可微信扫描下方二维码:

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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