赛可瑞是否会影响心率

　　赛可瑞（克唑替尼）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）的受体酪氨酸激酶抑制剂，经常观察到窦性心动过缓。我们调查了赛可瑞是否可以通过直接的心脏作用影响心率（HR）。

　　使用心电图分析Langendorff灌注的小鼠心脏，研究了赛可瑞对HR的直接作用。使用全细胞膜片钳技术测量克唑佐替尼对小鼠窦房结细胞（SANCs）中超极化激活的滑稽电流If和HEK中超极化激活的环状核苷酸门控通道4（HCN4）活性的影响-293细胞稳定表达人HCN4。

　　结果

　　赛可瑞导致离体的完整小鼠心脏的HR呈剂量依赖性降低，最大抑制浓度（IC50）的一半为1.7±0.4μmol/ L。因为ECG分析显示赛可瑞（0-5μmol/ L）导致离体小鼠心脏的HR显着降低，而PR，QRS或QT间隔没有变化，所以我们对SANC进行了全细胞膜片钳记录，表明赛可瑞抑制了If调节心脏起搏器的活动。赛可瑞导致HCN4，我的主要分子行列式的减弱电流密度˚F，具有1.4±0.3微摩尔/ L的IC 50。赛可瑞还减慢了HCN4的激活，并将激活曲线向左移向更多的超极化电位。

　　我们的结果表明，赛可瑞对HCN4通道的作用在介导其对HR的影响方面起着重要作用。

　　赛可瑞是一种口服可用的多靶点酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）。此外，赛可瑞已在间充质上皮转化（MET）和ROS1重排的NSCLC中显示出临床活性，并可能在NSCLC的靶向治疗中发挥更大的作用。

　　赛可瑞克唑替尼多少钱？赛可瑞是2013在我国获批上市的，不过因为是进口原研药，虽然上市多年了，但价格还是比较贵的。所以目前国内很多患者都是吃国外的赛可瑞仿制药，目前有两个版本的赛可瑞仿制药，分别是老挝东盟生产的赛可瑞和孟加拉碧康生产的赛可瑞，价格都比原研药要便宜很多。微信上扫描下方二维码了解更多：