布加替尼的抗肿瘤活性

　　布加替尼是一个双重抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）均有抑制作用，包括ALKL1196M和EGFR T790M突变体。在最初的剂量研究中，有18个可评估的ALK+点。在这些患者中，有10人有反应。15例ALK+患者 在接受ALK TKI（克唑替尼）之前为0（n = 3）或1（n= 12）；其中，有8/12分（67％）回答，包括两个完整的回答。

　　在未治疗或进展中的CNS病变中，有5例ALK+患者中有4例的影像学改善。EGFRm纳入者为16分病史（15 NSCLC，1 SCLC）;14例EGFR TKI≥1。在12例接受随访扫描的EGFRm患者中，1 pt（厄洛替尼之前）在120 mg时有反应，其中6 pt患者病情稳定。

　　在I / II期单臂，开放标签，多中心的晚期恶性肿瘤患者研究的最新更新中（NCT01449461），患者接受了布加替尼：I期：每天30-300 mg /日；第二阶段：90毫克/天，180毫克/天或90毫克/天，共7天，然后是180毫克/天。在所有137名接受治疗的患者中均报告了安全性；对79例ALK+ NSCLC患者的疗效进行了评价。

　　常见的紧急治疗不良事件（TEAE）包括恶心，腹泻，疲劳，咳嗽和头痛。与较高剂量相比，以90毫克起始剂量观察到较早发作的肺部事件的频率较低。中位无进展生存期（PFS）为56周，先前使用克唑替尼的患者为47周。在具有中枢神经系统基线转移的患者中，12例中有一半有脑反应，而只有不可测量的病灶中有8/26例有所有病灶消失。这些患者的颅内PFS中位数为97周。因此，布加替尼在耐克唑替尼的NSCLC中具有活性，并在CNS病变中具有活性。

　　那布加替尼多少钱？布加替尼是2017年获批上市的，由武田研发生产，已在全球40多个国家获批治疗ALK阳性肺癌的适应症了。不过在我国布加替尼还没有获批上市，所以关于布加替尼多少钱的问题，国内并没相关说明。目前国内患者大多是吃国外的布加替尼仿制药，一盒售价不到5000元。微信扫描下方二维码了解更多：