传统上，第二代ALK抑制剂已成为耐克唑替尼的人群的治疗标准。但是，每种ALK抑制剂对ALK突变的敏感性谱不同，这使针对耐药人群的最佳治疗策略复杂化。布加替尼是新型的高度选择性和有效的ALK和ROS1抑制剂，具有高度选择性。在体外，布加替尼不仅比克唑替尼抑制ALK的效力高12倍，而且还抑制了IGF-1R和FLT3和EGFR突变体，对EGFRT790M抗性突变具有一定活性。
在异种移植模型中，布加替尼克服了对ALK抑制剂的抗性，包括对第一代和第二代抑制剂具有抗性的ALKG1202R突变。布加替尼对耐克唑替尼的ALK的疗效在两项早期研究中证实了阳性患者，这使其在这种情况下得到了批准，并且目前正在对未使用酪氨酸激酶抑制剂的患者进行抗克唑替尼的一线治疗。
布加替尼不仅显示出有希望的全身活性，而且在耐克唑替尼的人群中，在客观缓解率和无进展生存率方面均显着改善了颅内结局，其180 mg用量（连续90 mg 7天）实现了更佳疗效和良好的耐受性。这些数据证实了克唑替尼治疗失败后，特别是在中枢神经系统受累的情况下，布加替尼是一种特别好的治疗策略。
那布加替尼多少钱？目前布加替尼的适应症已从二线用药扩大到了一线用药，也就是说ALK阳性患者一线治疗可以用布加替尼代替克唑替尼治疗，所以临床中需要布加替尼治疗的患者更多了，但布加替尼没在国内上市，国外布加替尼原研药价格有特别的贵，着实让患者为难，幸好，老挝和孟加拉上市了布加替尼仿制药，一样的疗效，价格特别的便宜，一盒不到5000元，深受国内患者的青睐。微信扫描下方二维码了解更多：
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