乐伐替尼的主要毒性

　　自从1990年代初期利妥昔单抗在癌症中的临床使用之后，以分子靶向的药物一直被开发为主流抗癌药物。分子靶向药物通常根据其结构分为抗体和小分子化合物。抗体化合物与细胞膜表面上存在的特定受体结合，从而抑制与细胞增殖有关的下游信号传导。小分子化合物穿过细胞膜，其中大多数充当酪氨酸激酶抑制剂，直接抑制核信号传导。乐伐替尼的主要毒性是什么？

　　每种化合物都对付在所有恶性肿瘤中过度表达的分子，这种化合物被称为“分子靶向药物”的原因。这些药物最初被认为几乎没有副作用，因为它们靶向恶性细胞。然而，在引入临床实践后，已经观察到许多不利的细胞毒性作用。目前在临床实践中使用了超过50种分子靶向药物。

　　乐伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，正在开发为一种分子靶向药物。我们概述了乐伐替尼的当前状态，毒性和未来前景。什么是乐伐替尼？乐伐替尼是通过对具有各种与血管生成相关的酪氨酸激酶抑制活性的药物进行探索性研究确定的。

　　乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可控制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板源性生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（ KIT），并在转染过程中重新排列（RET）。这些受体对于肿瘤血管生成很重要，并且乐伐替尼通过抑制这些受体的功能来抑制肿瘤血管生成。此外，FGFR，RET，PDGFRα和KIT参与癌细胞的增殖，因此，预计乐伐替尼通过阻断涉及这些因素的信号转导途径来直接抑制癌细胞的增殖。

　　乐伐替尼的I期试验在日本，欧洲和美国同时进行，在甲状腺癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、肾细胞癌（RCC）、肉瘤和结肠癌中观察到和肿瘤缩小作用。这些试验的最大耐受剂量为25mg。乐伐替尼的主要毒性是什么？乐伐替尼的主要毒性是高血压，蛋白尿和疲劳。在这些试验之后，乐伐替尼的推荐剂量确定为每天一次24mg。老挝版乐伐替尼多少钱？详情请扫码咨询：