布加替尼如何代谢

　　下一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂布加替尼在美国获得了加速批准，并在加拿大和欧洲获得了批准联合疗法用于治疗克唑替尼或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。批准基于一项随机的2期临床试验（ALTA），其中布加替尼表现出显着的疗效，并在克唑替尼治疗后具有可接受的安全性。布加替尼如何代谢？

　　最近，一项针对未接受克唑替尼的ALK阳性NSCLC患者的3期试验显示，接受布加替尼的患者的无进展生存期比接受克唑替尼的患者长得多（12个月无进展生存率分别为67％和43%）。在治疗的前7天中，推荐的布加替尼剂量为口服一次每天90 mg，如果可以忍受，则逐步增加至每天一次180 mg。在癌症患者中，每日一次60-240 mg的剂量范围内，布加替尼单次和重复剂量的全身暴露剂量呈比例增加。在癌症患者中每天服用180 mg的布加替尼后，平均血浆清除半衰期为25小时，相应的稳态表观口腔清除率（CL / F）为12.7 L / h。

　　高脂肪食物的消耗量减少布加替尼峰浓度（C健康志愿者的研究最多13％）和延迟时间中位数至C最大（tmax）与禁食状态下的给药相比，从2小时到5小时不受影响，但对总全身暴露量没有影响。因此，布加替尼可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

　　布加替尼如何代谢？向健康志愿者单次口服180 mg [14C] -布加替尼口服后，粪便和尿液中分别回收了65％和25％的剂量。布加替尼的代谢清除率主要是通过N-去甲基化（转化为N-desmethyl 布加替尼）和半胱氨酸结合。主要循环放射性成分未改变的布加替尼（92％）及其主要代谢产物N-去甲基布加替尼（3.5％），在体外抑制ALK的效力比布加替尼低约3倍。

　　布加替尼多少钱一盒？目前国内患者吃的比较多的是布加替尼仿制药，布加替尼仿制药有两种，一种是老挝东盟生产的布加替尼仿制药，另一种是孟加拉碧康生产的布加替尼仿制药，这个两个版本的布加替尼仿制药都是经药监局批准上市的，疗效都没问题，价格上有些许差别，患者可根据自身经济状况选择。微信扫描下方二维码了解：