为何阿法替尼疗效更好

　　为何阿法替尼疗效更好？第二代EGFR-TKI阿法替尼靶向EGFR酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点，导致对EGFR激活的不可逆抑制。此外，阿法替尼选择性靶向ERBB2，ERBB3和ERBB4以及EGFR（ERBB1）。ERBB家族的信号转导被认为在癌细胞中过表达，并且与癌症介导的增殖，血管生成，凋亡抑制，侵袭和转移有关。

　　为何阿法替尼疗效更好？阿法替尼被认为可抑制ERBB家族成员（ERBB1-ERBB4）异源二聚化后伴随酪氨酸激酶磷酸化的信号转导，但不能与ERBB3均二聚化一起发挥作用。最初，第二代EGFR-TKI被开发用于治疗广泛的EGFR患者基因突变并克服由获得性EGFR T790M突变引起的EGFR-TKI抗性。

　　然而，事实证明，与第一代EGFR-TKI相比，阿法替尼克服耐药性的临床效果令人失望，因为在临床环境中阿法替尼对EGFR T790M的抑制活性不足。尽管有这个缺点，但有关使用第一代EGFR-TKI的基本科学证据的积累表明，单个EGFR突变是NSCLC激活的原因。阿法替尼的临床试验结果逐渐提示每个EGFR-TKI的临床差异。

　　首先，存在外显子19和21EGFR使用EGFR-TKI时，这种突变表现出不同的治疗效果。在第二项联合III期试验中，使用第二代阿法替尼治疗的晚期EGFR突变患者的总生存期（OS）更长。其次，如前所述，在比较阿法替尼和dacomitinib的临床试验中，患者的中位PFS相似，但使用第二代EGFR-TKI的患者两年PFS率要高于第一代EGFR-TKI。那阿法替尼多少钱国内？

　　阿法替尼原研厂家是德国的勃林格殷格，这个版本的阿法替尼价格也是特别高的，目前国内医院卖的阿法替尼也是这个厂家的，所以价格也是比较贵的。此外，阿法替尼仿制药也上市了，不过不是在国内上市，而是在孟加拉，同样的疗效，更低的价格，目前国内很多患者都是吃的孟加拉版阿法替尼。微信扫描下方二维码了解更多：