卡博替尼可以抑制P-糖蛋白，从而抑制其他药物的药性！卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药资格。卡博替尼在2012年上半年向美国食品药品监管局提交了一份新药申请。
2012年11月29日，卡波替尼胶囊制剂获得美国食品和药物管理局(FDA)颁发的“科美曲”(comtriq)上市许可，用于治疗甲状腺髓样癌患者。2014年，欧洲出于同样的目的批准了这种胶囊形式。2016年3月，卡博替尼授予Ipsen global(美国、加拿大和日本以外)对卡博替尼的营销权。
2015年肾细胞癌III期检测结果在NEJM上发表。2016年4月，FDA批准了该片剂作为治疗肾癌二线药物的销售许可，同年10月在欧洲获得批准。它抑制以下酪氨酸受体激酶:MET(肝细胞生长因子受体蛋白)和VEGFR、RET、GAS6受体(AXL)、KIT和fms样酪氨酸激酶3(FLT3)。
卡博替尼是CYP3A4和mdr相关蛋白2的底物。抑制这些酶的药物会延长卡博丁的半衰期，并可能增加其不良反应。激活他们的药物可能会降低卡博替尼的疗效。卡博替尼可以抑制P-糖蛋白，从而改变依赖于该转运蛋白的其他药物的可用性。葡萄柚和葡萄柚汁应该避免，因为它们可能会增加药物在血液中的浓度。
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