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ZYKADIA/色瑞替尼是第二代ALK抑制剂

时间:2020-05-27 10:26 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  2018年5月31日,色瑞替尼(ZYKADIA)在我国获批。目前,ALK(间变性淋巴瘤激酶)靶点的药物有克唑替尼、色瑞替尼(ZYKADIA)、艾乐替尼、布加替尼、劳拉替尼等。对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者,第二代ALK抑制剂色瑞替尼(ZYKADIA)能够带来显着的临床获益。

ZYKADIA

  在这类患者中,色瑞替尼(ZYKADIA)是一种更有效的治疗方法。色瑞替尼(ZYKADIA)抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍(IC50值0.15 nM对比3 nM,表1)。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228 和H3122中,色瑞替尼(ZYKADIA)抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK,色瑞替尼(ZYKADIA)对MET无作用。

  色瑞替尼(ZYKADIA)抑制ROS1和IGF-1R ,但以ALK为主。色瑞替尼(ZYKADIA)抑制ROS1、IGF-1R和 MET的IC50值分别为142 nM, 410 nM和1339 nM。添加微信:

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(责任编辑:康安途海外就医)

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