伊马替尼（格列卫）是胃肠道间质瘤(GISTs)患者的标准治疗方法，但患者间伊马替尼血浆谷浓度(Cmin)存在显著差异。本研究旨在研究来自一个大容量中心的中国胃肠道间质瘤患者评估不同剂量伊马替尼的Cmin的分布，以及不良反应与Cmin的相关性。从2017年7月1日至2018年12月31日，前瞻性纳入接受伊马替尼治疗的GIST患者。
从接受相同剂量伊马替尼治疗≥1个月且依从性良好的患者中获取稳态血液样本。定期随访记录不良反应，并在给药后24±2小时采血。采用液相色谱-串联质谱联用技术测定药物浓度。结果共纳入接受了367个剂量水平的307例患者。接受伊马替尼400mg、600mg和800mg的患者的Cmin分别为1315±716ng/mL、2117±597ng/mL和3844±987ng/mL。Cmin ，与眼眶周水肿和肢体水肿(p<0.001)、贫血(p<0.001）和皮疹(p=0.037）显著相关。恶心呕吐、腹泻和结膜出血也有相关性，但不显著。严重不良反应的Cm.明显更高。伊马替尼Cmin与白细胞减少、肌肉痉挛或肝胆功能障碍无相关性。
结论：中国GIST患者使用伊马替尼时的C..水平高于西方人群，特别是高剂量组。Cmin与眶周和四肢水肿、贫血和皮疹相关，提示当患者因伊马替尼血浆浓度过高而出现严重不良反应时，应考虑监测伊马替尼Cmins。微信扫描下方二维码了解更多：
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