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达希纳/尼洛替尼对很多耐药突变激酶都有很好的亲和力

时间:2020-05-07 14:55 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  伊马替尼与非活化构象有效结合带来的选择性优势,对耐药突变来说,在敏感性方面变成了劣势。随后Novartis公司开发了伊马替尼的跟进药物,即结构上相似的尼洛替尼(达希纳®)26.28,改善了针对伊马替尼的耐药性。有耐药性的尼洛替尼26.28是伊马替尼26.5的跟进化合物,该化合物以同样的模式结合BCR—ABL激酶,但是亲和力更强。

尼洛替尼

  除Thr314突变为异亮氨酸外,尼洛替尼对其他所有的耐药突变激酶都有很好的亲和力,并且能稳定激酶的非活化构象。尼洛替尼的侧链是一个三氟甲基取代的芳香环和一个咪唑片段,它能更好地适应结合口袋,有更高的亲和力。亲和力优势推测是耐药敏感性减弱的原因,因为对非活化构象到活化构象的细微转变有更好的耐受性。

  另一个化合物是Bristol—Myers Squibb公司的达沙替尼(施达赛®),它绕开伊马替尼的耐药性,它采用了一个完全不同的BCR—ABL激酶结合模式。因此,可以合理地推测达沙替尼和伊马替尼及尼洛替尼有不同的选择性,如该化合物也可以结合Scr家族的激酶。微信扫描下方二维码了解更多:

达希纳

  详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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