已证明和易瑞沙相互作用的药物。（1）利福平：在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，易瑞沙（吉非替尼）的平均AUC比单服时降低83%。
（2）抑制CYP3A4的药物：在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑（一种CYP3A4抑制剂）合用，易瑞沙（吉非替尼）的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制易瑞沙（吉非替尼）的代谢。（3）升高胃pH值的药物：在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使易瑞沙（吉非替尼）的平均AUC降低47%，这可能降低易瑞沙（吉非替尼）疗效。
（4）理论上可能有相互作用的药物 —-其他CYP3A4诱导剂：诱导CYP3A4活性的物质可增加易瑞沙（吉非替尼）的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草）合用可降低疗效。
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