HER2属于表皮生长因子受体家族成员之一，其蛋白质编码基因ERBB2突变常见于HER2阴性（非ERBB2扩增）乳腺癌并且促进其生长，但是少见于HER2阳性（ERBB2扩增）乳腺癌。ERRB2扩增或突变的乳腺癌通常用HER2靶向抑制剂治疗，但是容易发生耐药。研究发现，ERBB2突变存在于大约7%的HER2阳性（ERBB2扩增）肿瘤，均为转移性，但是并非所有肿瘤既往接受过治疗。
ERBB2同时发生突变和扩增，与仅仅扩增相比，抗HER2标准治疗药物（曲妥珠单抗和拉帕替尼）对患者和体外培养细胞株的效果不佳。将ERBB2获得性D769Y突变患者的HER2阳性肿瘤移植至小鼠，曲妥珠单抗治疗失败后，对曲妥珠单抗或拉帕替尼耐药，但是对来那替尼敏感。临床数据表明，6例ERBB2扩增且突变肿瘤患者对多种药物治疗无效，但是对奈拉替尼单药治疗显著有效、生存改善甚至肿瘤消退，有统计学意义。
该研究结果表明，ERBB2同时发生突变和扩增的HER2阳性乳腺癌对于常用抗HER2治疗方法效果不佳，尤其转移性和既往HER2抑制剂治疗过的患者，以及可能接受一线治疗的患者，故有必要开展临床研究，对ERBB2扩增且突变乳腺癌患者有选择地尝试来那替尼的疗效，来那替尼可能成为这些特殊类型乳腺癌患者的治疗选择。更多问题咨询康安途4000980586。
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