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沃雷诺司/伏立诺他是如何被发现以及批准上市的?

时间:2020-03-10 14:16 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  伏立诺他是如何被发现以及批准上市的?因为羟肟酸是强效的金属螯合基团,但是同时存在两个强效的螯合基团可能非必需,因此研究者用一个极性基团将其置换,合成了600多个化合物。

沃雷诺司

  但在结构变换过程中,考虑若用非极性疏水基团替换羟肟酸则可利用酶或受体活性部位的疏水腔或裂隙发生疏水−疏水相互作用以增强活性,从而得到了活性更高的衍生物27。后期活性测定发现,衍生物27对HDAC1 和 HDAC3 的抑制活性IC50达到 1-5 nmol·L-1。体外实验表明衍生物27对多种肿瘤细胞具有较强的抗增殖和促凋亡的作用,并可抑制血管的生成,且与其他的抗肿瘤药物表现出显著的协同作用。

  相关的数据实验表明,衍生物27的药物半衰期t1/2为2小时,而且沃雷诺司和血浆蛋白的结合率高达71%。2007年衍生物27被美国FDA批准用于治疗复发性皮肤T细胞淋巴瘤,伏立诺他就此诞生。具体请咨询4000980586

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(责任编辑:康安途海外就医)

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