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色瑞替尼/Ceritinib空腹还是进食的效果好?

时间:2020-03-06 10:45 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  空腹色瑞替尼产生有效抗肿瘤剂量可以达到400mg~750mg。如果不空腹可增加色瑞替尼浓度,使用500mg色瑞替尼,与空腹比较,低脂肪和高脂肪进食,Cmax增加43%和41%,AUC增加73%和 58%。进食少量快餐后,使用750mg色瑞替尼,较空腹Cmax和AUC分别增加45%和54%。

Ceritinib

  因此FDA建议色瑞替尼口服2小时前后不要进食,避免增加药物浓度,而克唑替尼与进食无关。目前色瑞替尼与进食时间关系研究(NCT02299 505)正在进行。色瑞替尼血浆蛋白结合率97%,为细胞色素P450亚型(CYP)3A底物,通过CYP3A酶代谢清除,>90%经胃肠道排除。

  强CYP3A4抑制剂酮康唑,增加色瑞替尼(Ceritinib)AUC为20.9倍,增加色瑞替尼Cmax为22%,强CYP3A诱导剂利福平,降低色瑞替尼AUC和Cmax分别为70%和44%。因此避免色瑞替尼与强CYP3A诱导剂或抑制剂同时使用。

  详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途海外就医)

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