利奈唑胺是一种合成抗生素，属于一类新型的抗菌药物，称为恶唑烷酮类。利奈唑胺通过抑制蛋白质合成中的引发过程来破坏细菌生长。这个抑制位点比其他蛋白质合成抑制剂（例如，氯霉素[氯霉素]，克林霉素[Cleocin]，氨基糖苷类和大环内酯类）干扰延长过程的早期发生。
由于抑制位点是独特的对利奈唑胺（Linezolid），对其他蛋白质合成抑制剂的交叉抗性尚未得到报道. 利奈唑胺还可以抑制毒力因子表达，并减少革兰氏阳性病原体中的毒素生成。如果可能，优选使用具有杀菌性的试剂。已经证明利奈唑胺对肠球菌和葡萄球菌具有抑菌作用，对大多数链球菌具有杀菌作用。通常耐受性良好，骨髓抑制是最严重的不良反应。
作为单胺氧化酶的非选择性抑制剂，当利奈唑胺与肾上腺素或血清素能剂（例如酪胺，多巴胺，伪麻黄碱和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）一起使用时，建议谨慎。
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