2017年7月17日，来那替尼被美国FDA批准上市，适应症是早期HER2阳性乳腺癌患者的辅助治疗，不过患者的初始治疗是以曲妥珠单抗为基础。临床研究显示，患者在曲妥珠单抗治疗后，用来那替尼强化治疗可大大降低复发风险。
来那替尼说明书中，该药推荐剂量为每日服用一次240毫克(6片)药物，与食物一起口服，连续服用一年。使用止泻剂预防腹泻应与第一次使用来那替尼同时开始，并在头2个周期(56天)的治疗中维续，并根据需要继续服用。
如果用药期间出现严重副作用，可以会调整用药剂量，不过必须在医生的指导下进行，不可随意加量或减量。如果用药期间需要服用抗酸药物，那么来那替尼应在服用抗酸药三小时后吃。如果出现漏服，就直接跳过，不用补服。如果过量，应立即联系医生。
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