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第二代肺癌EGFR药物阿法替尼抑制作用强度更大

时间:2020-02-12 14:12 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

    目前,全球上市的肺癌EGFR药物主要针对于Exon19和21的EGFR突变。第一代EGFR药物,包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼,主要采用与ATP竞争性结合的方式,对于在19号外显子的缺失突变和21号外显子的点突变的EGFR进行抑制。

阿法替尼

  一代EGFR药物除了会竞争性抑制突变的EGFR蛋白,也能抑制正常细胞的EGFR功能,导致了皮疹,腹泻和无食欲这些副作用的产生。此外,一代药物对于具有脑转移的情况效果不佳。不过最为致命的是,大部分患者都会在使用药物1年左右出现抗药性,60%属于T790M阳性突变。

  第二代当时研制的逻辑是:如果二代的药品效果更好,或许患者的耐药性会出现更加的晚,甚至是没有。第二代EGFR药物阿法替尼采用共价键结合的方式对EGFR进行不可逆的抑制,抑制作用强度更大,无进展生存周期mPFS有所改善,不过缺点是副作用更强。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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