ROS1染色体重排在NSCLC患者中的发生率仅为1%-2％，第一个ROS1抑制剂克唑替尼在未经TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者中展现了显著的临床疗效，因此获批ROS1（+）NSCLC患者一线治疗。但是耐药不可避免，最常见的是G2032R突变，另外，在30%-50％的患者中会出现中枢神经系统的进展。故对克唑替尼获得性耐药的ROS1（+）NSCLC患者，急需新的药物来满足目前的医疗需求。
劳拉替尼（Lorlatinib）为口服选择性ROS1-TKI。在临床前模型中，劳拉替尼可以抑制G2032R这一耐药突变。I- II期研究的I期临床试验部分中，劳拉替尼在ROS1阳性患者中显示出初步的抗肿瘤活性。最近在《The Lancet Oncology》发表了扩展部分ROS1阳性患者中的临床活性、安全性和分子分析的结果。
共纳入21例未经TKI治疗患者和48例TKI经治患者，其中40例接受了克唑替尼作为唯一的TKI。在未经TKI治疗患者中，有13例达PR，中位缓解持续时间（DOR）为25.3个月，中位PFS为21.0个月。大多数患者获得深度缓解。劳拉替尼在未经TKI治疗和TKI经治患者中均表现出有效的颅内活性。
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