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泰瑞沙/奥希替尼在特殊人群中的差异

时间:2020-02-01 10:32 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  泰瑞沙(奥希替尼)达到Cmax的中位时间为6小时(范围为3~24小时)。接受高脂肪、高热量膳食(含约58克脂肪和1000卡路里)后服用20mg泰瑞沙,泰瑞沙的Cmax和AUC与禁食条件下相当。

泰瑞沙

  泰瑞沙的稳态平均表观分布容积(Vd=Vz/F)为918L,血浆蛋白结合率为95%。泰瑞沙的血药浓度随时间降低,总体估计泰瑞沙的平均半衰期为48小时,稳定状态下平均表观清除率与生物利用度的比值(CL/F)为14.3(L/h)。

  泰瑞沙的主要代谢途径是氧化(主要是CYP3A)和脱烷基作用。口服泰瑞沙后在血浆中发现两种具有药理活性的代谢物(AZ7550和AZ5104)。大约68%的给药剂量在粪便中被发现,14%在尿液中被发现。泰瑞沙的药代动力学在以下人群特征中无明显临床差异:年龄、性别、种族、体重、基线白蛋白水平、疗程、吸烟状况、肾功能或肝功能损害。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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