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靶向药物阿法替尼的临床药代动力学和药效学

时间:2020-01-20 14:42 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  阿法替尼是一种口服,不可逆的ErbB家族阻断剂,与表皮生长因子受体(EGFR),人EGFR(HER)2和HER4的激酶结构域共价结合,导致酪氨酸激酶自身磷酸化的不可逆抑制。对健康志愿者和晚期实体瘤患者的研究表明,每日一次阿法替尼具有与时间无关的药代动力学特征。靶向药物阿法替尼的最大血浆浓度在口服给药后约2-5小时达到,然后至少以指数方式下降。食物可减少阿法替尼的总摄入量。

阿法替尼

  在20-50毫克的临床剂量范围内,阿法替尼暴露增加略多于剂量比例。阿法替尼代谢极少,未改变的药物主要在粪便中排泄,尿液中约5%。除母体药物阿法替尼外,人血浆中的主要循环物质是与血浆蛋白质共价结合的加合物。有效消除半衰期约为37小时,与多次给药后血浆浓度 - 时间曲线(AUC)下面积的药物暴露累积2.5至3.4倍一致。阿法替尼的药代动力学特征在一系列患者群体中是一致的。

  年龄,种族,吸烟状况和肝功能对阿法替尼的药代动力学没有影响,而女性和体重低的患者对阿法替尼的接触增加。肾功能与阿法替尼暴露相关,但是,性别和体重,严重肾功能不全患者的影响大小(AUC增加约50%)仅与阿法替尼暴露时不明原因的患者间变异程度轻微相关。阿法替尼作为药物 - 药物相互作用的受害者或实施者具有较低的潜力,尤其是细胞色素P450调节剂。然而,用有效抑制剂或P-糖蛋白转运蛋白诱导剂的伴随治疗可影响阿法替尼的药代动力学。在剂量为50毫克时,阿法替尼不具有致心律失常的潜力。用强效抑制剂或P-糖蛋白转运蛋白诱导剂的伴随治疗可以影响阿法替尼的药代动力学。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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