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安杂鲁胺/恩杂鲁胺的药物相互作用

时间:2020-01-19 14:36 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  恩杂鲁胺(安杂鲁胺)适用于患有 mCRPC 的患者。自 2018 年 7 月以来,它已被批准用于非转移性 CRPC 患者。它通过作用于雄激素受体(AR)信号传导的多个步骤而发挥作用。它竞争性地抑制雄激素与 AR 的结合,抑制 AR 核转位,并抑制 AR 与 DNA 的相互作用。口服给药后,每天 160 mg,1 小时后达到 Cmax。恩杂鲁胺与血浆蛋白结合的比例为 97% 至 98%,主要是白蛋白。N-去甲基恩杂鲁胺与血浆蛋白结合 95%。

恩杂鲁胺

  恩杂鲁胺是 CYP3A4 的强诱导物,CYP2C9 和 CYP2C19 的中度诱导物,通过这些途径代谢的药物显示出较低的血浆水平。研究显示,当与恩杂鲁胺同时服用时,咪唑安定(CYP3A4 底物)、奥美拉唑(CYP2C19 底物)和 S-华法林(CYP2C9 底物)等药物在血浆中的暴露率明显减少。金丝桃草中的自然成分降低恩杂鲁胺的暴露,应避免同时服用。

  恩杂鲁胺与治疗指数狭窄并被 CYP3A4 代谢的药物(如:阿芬太尼、环孢菌素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼定、西罗莫司和他克莫司),CYP2C9(如:苯妥英那/华法林)或 CYP2C19(如:美芬妥因、氯吡格雷)应避免共同给药。若无法避免与华法林等共同给药,则需要进行额外的国际标准化比率(INR)监测患者血凝变化情况。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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