近年来，ALK抑制剂飞速发展，针对ALK突变的靶向药物已有多种药物可供选择，其中临床医生最熟悉的是国内上市最早的一代ALK抑制剂克唑替尼（赛可瑞）。PROFILE系列研究中，克唑替尼对比标准化疗治疗ALK阳性NSCLC，无论是PFS还是OS，克唑替尼显著优于传统的含铂双药化疗。
克唑替尼治疗ALK阳性NSCLC的有效率为70%。然而，克唑替尼最主要的问题在于其血脑屏障通过率低下，导致多数患者治疗复发后出现脑转移。因此，第二代ALK抑制剂应运而生。目前，第二代ALK抑制剂主要有塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼。首先是塞瑞替尼：与一代ALK抑制剂克唑替尼相比，塞瑞替尼与ALK位点的亲和力及血脑屏障通过性均有明显提高。
同时，塞瑞替尼的ASCEND系列研究结果也表明：无论是作为克唑替尼治疗失败后的二线治疗选择还是作为一线治疗使用，塞瑞替尼均能带来良好的客观缓解率（ORR）和颅内病灶控制率。最新的ASCEND-8研究结果显示：采用塞瑞替尼450mg随餐服用的方式一线治疗ALK阳性NSCLC患者，一线治疗随访时间已经超过25个月，中位PFS仍未达到（第三方评估），此研究的最终数据结果值得我们期待。
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