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恩杂鲁胺和阿帕他胺有什么不一样?

时间:2020-01-15 10:56 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  前列腺癌药物恩杂鲁胺和阿帕他胺有什么区别?阿帕他胺是新一代的口服AR抑制剂,它能直接与AR配体结合域结合,并阻止AR易位、DNA结合及AR介导的转录进程”,似乎与恩杂鲁胺一样具有“亲亲抱抱举高高”的能力。而且,阿帕他胺和恩杂鲁胺是一个团队发明的。所以:恩杂鲁胺和阿帕他胺,真的是一模一样的。都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的。

恩杂鲁胺

  首先作用机制一样:1)高亲和力;2)阻止进核;3)阻止结合DNA。不能结合PSA增强子,不能结合TMPRSS2增强子,不能启动AR转录,妥妥的三部曲。所以,这两个简直是双胞胎,所以一个在mCRPC一个nmCRPC不同领域发挥自己的光和热。但是,好多人会问,那有什么不同。大家都知道恩杂鲁胺有一个很特别的副作用——癫痫(1%)。这里有个冷知识,为什么恩杂鲁胺使用会产生癫痫呢?其实许多的抗雄激素都有可能产生癫痫,因为他们能够进入血脑屏障之后能够结合中枢神经系统的GABAα受体。

  所以使用恩杂鲁胺的时候要比较注意服药的浓度,漏服和多服都是有讲究的。所以正确服药是可以规避这个问题的。然而,阿帕他胺的不同就在于他进入血脑屏障的浓度会小于恩杂鲁胺。当然,在正常服药的情况下,一般性是不会发生癫痫,疗效二者也是相当的。许多的临床实验也证明了这点。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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