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维奈克拉(Venetoclax)/维纳妥拉是第一个Bcl-2抑制剂

时间:2020-01-14 14:58 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  1月13日,艾伯维Bcl-2选择性抑制剂维奈克拉(Venetoclax)国内申报上市,维奈克拉是目前全球唯一获批上市的基于细胞凋亡机制开发的细胞凋亡药物。维奈克拉是目前全球唯一获批上市的Bcl-2选择性抑制剂,通过抑制凋亡Bcl-2达到促进CLL细胞凋亡的目的。Bcl-2是一类负责调节细胞凋亡的基因家族,在维持细胞存活以及抑制细胞凋亡中发挥着重要作用。

维奈克拉

  Bcl-2家族可以分为两大类,一类是抗凋亡的,主要有Bcl-2、Bcl-xL、Bcl-W、Mcl-1、CED9等,另一类是促细胞死亡的,主要包括Bax、Bak、Bcl-XS、Bad、Bik、Bid等。其中,Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1主要位于线粒体外膜,负责调控凋亡级联反应中的重要信号分子细胞色素C(Cytc)以及SMAC的释放。释放的细胞色素C能够促进细胞凋亡,SMAC能够通过抑制IAP来促进细胞凋亡。Bcl-2基因突变是多种癌症发生的主要原因,当Bcl-2中抗凋亡基因过表达会阻止细胞色素C及SMAC释放,从而抑制细胞凋亡导致癌症的发生。

  维奈克拉由艾伯维研发,于2015年被FDA授予突破性治疗,2016年获FDA批准上市,用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)。目前venetoclax正在进行的临床试验超过80个,根据其一线试验结果,维奈克拉未来数年内或将成为治疗CLL的一线药物。据艾伯维公司财报显示,2018年以及2019年H1,维奈克拉分别取得了3.4亿美元、3.2亿美元,预计2019年全年增长超100%。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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