当前，前列腺癌的治疗方法主要包括手术治疗、放疗、化疗、内分泌治疗等。其中内分泌治疗是前列腺癌治疗的重要部分，是目前晚期转移性前列腺癌的一线治疗方案。前列腺癌内分泌治疗主要包括去势（手术去势或药物去势）治疗、抗雄激素治疗或两者兼用。由于手术去势存在手术创伤和心理问题，选择这一疗法的比例可能在逐年下降。临床上常用的去势药物主要为GnRH激动剂和GnRH拮抗剂两类。
GnRH是一种十肽酰胺，由下丘脑节律性分泌，通过与垂体前叶G蛋白偶联受体结合，刺激黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的合成与分泌。这两种激素作用于性腺，促进性激素产生和配子形成。血液循环中LH和FSH水平增高可促使睾丸分泌睾酮，从而导致睾酮水平升高。
当前列腺癌患者开始应用GnRH激动剂后，其睾酮水平会出现一过性升高，有病情恶化风险。因此，使用前需口服比卡鲁胺等非甾体抗雄激素药物。然而，对于前列腺癌骨转移有脊髓压迫风险的患者，即使服用抗雄激素药物，仍有周期性睾酮升高和病情加剧的风险。因此，GnRH拮抗剂有望成为更理想的GnRH激动剂替代药物。
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