神经内分泌肿瘤从发现至今，治疗手段经历了四个阶段。1907年，神经内分泌肿瘤被发现，但在20世纪80年代以前，它的治疗用药毫无进展。富血供的神经内分泌肿瘤而言，控制它血管生成的靶点自然十分重要。针对这一靶点，第一个研发成功并用于临床的药物是舒尼替尼，它是神经内分泌肿瘤的一线治疗靶向药物，靶点主要是控制肿瘤血管生成VEGFR信号通路。
舒尼替尼具有抑制肿瘤血管生成并抗肿瘤增殖的作用，是神经内分泌肿瘤治疗重要的靶向药物之一。继舒尼替尼之后，与它隶属同一范畴的靶向药物如索凡替尼、卡博替尼等也正在进行临床试验。在VEGFR信号通路的下游，还有一个重要靶点：哺乳动物雷帕霉素受体（mTOR）信号通路。它不但控制肿瘤生长，还能控制细胞的代谢、免疫等，是一个核心通路。临床上针对这一靶点的靶向药物是依维莫司。
综上所述，目前临床上已经用于神经内分泌肿瘤（NEN）治疗的两大靶向药物一个是舒尼替尼，一个是依维莫司。这两个靶向药物虽然针对的是控制肿瘤生长和血管生成的不同靶点，但它们的研发几乎是同时起步，而且不约而同地选择了分化好的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），也正是这两个药的出现，神经内分泌肿瘤终于进入靶向治疗时代。
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